
近日,由来自德国埃尔朗根-纽伦堡大学、加州大学旧金山分校以及香港中文大学(深圳)科比尔卡药物创新研究院等高校的研究人员通过大规模虚拟筛选、药理学以及药代动力学实验,发现了靶向 a 2 A 肾上腺素受体的新型小分子激动剂。
对比传统的 a 2 A 药物,这些新型药物在镇痛剂量下不会引起镇静且可口服,从而大大增加了其在疼痛治疗中得到更广泛使用的可能性。
这项研究也证明,a 2 A 肾上腺素受体引起的镇痛和镇静效果,可以被某些药物区分开来。
可以说,此次关于药物前体的开发,为非阿片类药物疼痛疗法带来了新的曙光。未来的新型小分子化合物、或后续进一步优化的小分子药物,有一定的潜力成为新型止痛药从而被直接应用于临床。
其中,清华大学校友、目前在2012年诺贝尔化学奖得主 & 斯坦福大学医学院分子与细胞生理系教授布莱恩科比尔卡(Brian Kobilka)课题组从事博后研究的徐俊博士,是相关论文的共同一作。